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カフェインはアデノシン受容体に拮抗するために覚醒作用を示す。尚、神経細胞に対して直接刺激するのではなく、脳中枢の抑制回路を脱抑制することにより覚醒作用を表すため、覚せい剤とは違って間接的に脳を興奮させることになる。心筋や骨格筋を直接刺激し、運動機能を亢進する働きがある。腎血管を拡張させ、尿細管での水分の再吸収を抑制するので利尿作用を現わす。また膀胱括約筋に取り付いてその作用を抑制しているアデノシンの働きを、カフェインが妨害するために頻尿になるという説もある。カフェインを摂取してから血中濃度が最高に達するまでは0.5?2時間、血中消失半減期は4.5?7時間である。
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